Papel de la Melatonina en el Sueño

Circadin.com Mayo 26, 2016

El insomnio es el trastorno de sueño más común, observándose en un 30 – 45% de los adultos. Se presenta 1,5 veces más en mujeres que en hombres1.

El insomnio en la percepción o sensación de un sueño inadecuado debido a la dificultad para quedarse dormido, despertarse con frecuencia a lo largo de la noche, despertarse temprano o un sueño no vigorizante o de baja calidad. Todo esto se asocia a angustias o baja funcionalidad durante el día2.

Datos clínicos muestran que la baja calidad de sueño – más que la cantidad de sueño – se corresponde a valoraciones negativas de la salud, bienestar y satisfacción con la vida1.

Se estima que el insomnio primario (definido como el insomnio cuya causa no se debe a condiciones subyacentes) afecta entre el 1-10% de la población general, incrementando a un 25% en los ancianos1.

Los elementos clave que definen al insomnio primario incluyen dificultades para iniciar o mantener el sueño y/o un sueño no vigorizante (una calidad de sueño inapropiada), con los subsiguientes efectos negativos de la baja calidad del sueño sobre la funcionalidad diurna3.

No es sorprendente que la interrupción de los patrones normales del sueño afecte la vida del paciente. El insomnio tiene un impacto estadísticamente significativo sobre la funcionalidad diurna, el estado de alerta, la capacidad de respuesta y la calidad de vida4.

Estudios han mostrado que los pacientes con insomnio presentan trastornos de la función cognitiva, con tiempos de reacción más lentos, peor equilibrio y memoria en comparación con los pacientes del grupo control5 6. Estas dificultades son motivo de preocupación en pacientes mayores, que podrían estar experimentando cierto declive de la función cognitiva por causa del envejecimiento natural7.

Melatonina – Señal de oscuridad y marcador del ritmo circadiano
La melatonina es una hormona producida de forma natural y clave para el sueño y el ciclo sueño-vigilia en humanos y animales8. En el organismo la melatonina es producida por la glándula pineal del cerebro cuando llega la noche. La retina detecta la caída de luz y los niveles de melatonina gradualmente incrementan, alcanzando niveles pico a mitad de la noche en condiciones naturales9.

Nuestro ritmo circadiano (o ‘reloj corporal’) está influenciado por la melatonina, que actúa como ‘preparador del tiempo’, anticipando el sueño. También es un regulador de importancia del ciclo sueño-vigilia8.

La melatonina no es un sedante sino una señal de oscuridad o período nocturno, y la preparación para el comportamiento nocturno innato. En la mañana, cuando los niveles plasmáticos de melatonina disminuyen, el sueño acaba y se inicia la vigilia8.

En los humanos, la melatonina induce la pérdida de calor, disminuye la excitación y la actividad asociada al cerebro, y retarda la producción de cortisol, lo que incrementa la presión arterial y azúcar en sangre, en preparación para dormir1.

El aumento de la prevalencia de trastornos de sueño asociados con la edad es concomitante con la disminución de niveles de melatonina que ocurren con el envejecimiento12.

Fig 1

Sobre Circadin®

Circadin® es una nueva formulación en comprimidos que contiene melatonina de primera clase y de liberación prolongada; la melatonina es liberada e imita el patrón fisiológico de secreción de melatonina.

Mecanismo de acción

Debido a su nueva formulación, Circadin® libera melatonina gradualmente durante 8-10 horas imitando la melatonina del organismo, restableciendo el ritmo circadiano natural y favoreciendo un sueño natural y fortalecedor13.

Ha sido demostrado que Circadin® preserva la arquitectura natural del sueño. La línea oscura (situación inicial) de la Figura 2 representa el sueño natural profundo mantenido por Circadin®, en comparación con el hipnótico, Zolpidem13.

Fig 2

Circadin® difiere de las preparaciones ordinarias de melatonina y es el primer fármaco con melatonina que requiere receta médica aprobada por la UE. Es también el primer fármaco que actúa sobre los receptores de melatonina autorizado en la UE. Sin la formulación con una matriz de liberación prolongada, los niveles de melatonina llegarían a niveles muchos más altos de los necesarios y luego caerían rápidamente por causa de la corta vida media (40-50 minutos) de la melatonina, lo cual proporcionaría niveles demasiado elevados al inicio de la noche y no proporcionaría suficientes niveles de melatonina durante el período de descanso que imiten el perfil natural, por lo que los ritmos naturales no se restablecerían13.

En la Figura 3 se compara la concentración en el tiempo de melatonina en plasma sanguíneo con Circadin® y con melatonina de liberación inmediata.

Fig 3

Circadin® acorta la fase de latencia (tiempo en quedarse dormido), pero lo más importante es que Circadin® ha mostrado mejorar significativamente la calidad del sueño (ver Fig 4) y el estado de alerta matutino (el comportamiento tras el despertar). Estas son las pre-condiciones para un comportamiento y productividad diarias normales, que conducen a una mejor calidad de vida14 15.

Estas características diferencian a Circadin® de otros posibles tratamientos. Circadin® es ciertamente el primer agente para el sueño que ha mostrado mejorar la calidad de vida14 15.

Fig 4

Seguridad y tolerabilidad

A diferencia de otros fármacos, Circadin® no altera la memoria, la vigilancia diurna o la capacidad para conducir. Dado que el efecto de Circadin® es a través de la ruta natural del sueño, no hay efectos de rebote ni de abstinencia – el perfil de efectos es benigno y no hay evidencias de dependencia15.

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    • Dr. Zach Pearl

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